依西美坦口服吸收迅速,达峰时间为1~2小时,消除半衰期为24小时。药理作用依西美坦是一不可逆的甾体类芳香化酶抑制剂,后者是微粒体细胞色素P450的一种复合酶系统,其参与催化的芳香化反应是雌激素内源性合成的关键一步。芳香化酶抑制剂能特异性地导致靶酶失活,阻断芳香化反应,减少雄激素前体向雌激素的生化转换,降低体内雌激素水平。片剂:25mg。