[治疗]吡那地尔

吡那地尔（pinacidil）为氰胍类衍生物，对冠脉、肾血管及全身血管均有明显的扩张作用，可降压、增加冠脉和肾血流。对心脏的作用弱，可缩短心肌动作电位时程和不应期，大剂量可诱发心律失常。吡那地尔是KATP开放药，促进血管平滑肌膜钾通道开放，K ＋外流增加，导致平滑肌细胞膜超极化，进而使电压依赖性钙通道关闭，Ca2 ＋内流减少，使血管平滑肌松弛，血压下降。吡那地尔胶囊口服易吸收，血浆蛋白结合率为40%～65%，经肝脏代谢，其代谢产物N －氧化吡那地尔仍有部分降压作用。吡那地尔和N －氧化吡那地尔的t1／2分别为1h和3～4h。肝肾功能降低患者、合并应用β受体阻滞剂或利尿剂的患者应适当减少剂量。