[治疗]（三）甲氟喹

甲氟喹（mefloquine）是与奎宁化学结构相似的一种人工合成的4‐喹啉甲醇衍生物。该药吸收良好，7～24h达到血浆峰浓度，药物浓集于红细胞中，广泛分布至组织，可进入中枢。甲氟喹在肝中清除，代谢产物主要随粪缓慢排出。甲氟喹为长效制剂，半衰期为14天。甲氟喹对恶性疟原虫和间日疟原虫的裂殖体有极强的杀灭作用，但对红细胞外期疟原虫和配子体无效。甲氟喹的作用机制不明，许多方面与氯喹相似，但不能嵌入疟原虫DNA中。研究还发现，甲氟喹可升高疟原虫食物泡中的p H值，也能与游离的血红素结合形成有毒复合物，损伤疟原虫的膜结构。一次服用甲氟喹750mg。大剂量可使动物致畸、影响发育，因此孕妇及2岁以下幼儿禁用。