雌激素通过反馈抑制下丘脑LHRH和垂体LH的产生,减少血清睾酮的水平,并可直接作用于前列腺上皮细胞雌激素受体。但也有人认为己烯雌酚1mg/天虽然有效,但不能将睾丸酮降至去势水平,采用3mg/天较为合适。该药副作用较大,如男性乳房增大、胃肠道反应、心血管并发症、血栓形成、阳痿、水钠潴留等。睾丸切除加雌激素治疗晚期前列腺癌完全缓解率81%。但近期研究表明,睾丸切除后加或不加雌激素对生存率无明显的影响,但对骨转移者的姑息作用肯定。由于雌激素毒副作用较大,目前已少用。