抗菌谱较窄,对革兰阳性球菌(链球菌、肺炎球菌)及革兰阴性球菌(淋球菌、脑膜炎球菌)作用强,对革兰阳性杆菌、螺旋体(包括梅毒、回归热、钩端螺旋体等)、梭状芽胞杆菌、放线菌也有较强作用。如敏感葡萄球菌感染、溶血性链球菌感染、梅毒、炭疽、钩端螺旋体感染等。变态反应多为速发型,偶可引起危及生命的过敏性休克,故用前必须进行皮试。大剂量应用,可引起神经‐精神症状、脉管炎。丙磺舒可抑制青霉素类药物的排泄,两者合用可使青霉素血药浓度升高,延长作用时间。