可作用于微管蛋白并干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力,抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜的运转。因此除作用于M期外,对G1期也有作用。VCR对急性及慢性白血病、恶性淋巴瘤、小细胞肺癌及乳腺癌有效,亦用于治疗睾丸肿瘤、卵巢癌、消化道癌及恶性黑色素瘤等。骨髓抑制和消化道反应轻而周围神经系统毒性较大。VCR是较早用于临床目前仍广泛使用的抗癌药之一,对白血病、恶性淋巴瘤、生殖细胞肿瘤、小细胞癌等疗效较好,且价格便宜。其骨髓抑制轻微,成为血象低下者的首选药物之一。