本品竞争性抑制二氢叶酸还原酶,使二氢叶酸不能转化为四氢叶酸,从而影响DNA的合成。主要杀伤S期细胞。也可抑制RNA和蛋白质的合成,推迟细胞由G1期进入S期。本品吸收程度和剂量有关且有饱和现象,大多以原形从肾小球滤过和肾小管分泌排泄。1 ﹒骨髓抑制如粒细胞减少、血小板减少、贫血以及全血下降。注射剂:5mg。