该药属高毒性农药。急性经口LD50大鼠为20~37mg/kg,小鼠为75~85mg/kg。动物中毒后迅速出现流泪、流涎、震颤、四肢麻痹等有机磷中毒的典型症状。中毒后1小时全血胆碱酯酶活性降到最低水平,3小时后症状逐渐消失,36小时后胆碱酯酶活性恢复正常水平。甲基硫环磷吸收迅速,代谢较快,胆碱酯酶不易发生老化。其他治疗措施参见甲胺磷。