[概述]（一）乙酰水杨酸衍生物

上市后不久,即发现它在大剂量口服给药时对胃粘膜有刺激作用，甚至引起胃出血。研究表明副作用与其游离羧基有关，因此将其修饰成盐、酰胺或酯，临床上应用的有阿司匹林铝。系乙酰水杨酸与赖氨酸所形成的盐,水溶性大于阿司匹林，可注射给药，避免对胃肠道的刺激。优司匹林（flufenisal，6）和氟苯水杨酸（二氟苯萨，diflunisal，7）的消炎镇痛作用均较乙酰水杨酸强四倍，且胃肠道刺激小。二氟苯萨的作用时间较长，在人体内可持续8小时，已收载于英美等国药典。