雌激素通过反馈抑制下丘脑L HRH和垂体L H的产生,减少血清睾酮的水平,并可直接作用于前列腺上皮细胞雌激素受体。该药副作用较大,如男性乳房增大,胃肠道反应,心血管并发症,血栓形成,阳痿,水钠潴留等。雌激素是最早用于前列腺癌激素治疗的外源性药物,并在相当一段时间内作为晚期前列腺癌的主要姑息治疗手段。睾丸切除加雌激素治疗晚期前列腺癌完全缓解率81%。但近期研究表明,睾丸切除后加或不加雌激素对生存率无明显的影响,但对骨转移者的姑息作用肯定。由于雌激素毒副作用较大,目前已少用。