口服约77%吸收,每6小时口服0.5g,需经5次给药可达稳态血药浓度4~5 μ g/ml,半衰期约为8小时,分布容积约为0.15 L/kg,蛋白结合率65%,60%的药物由尿中排出,少部分在肝脏代谢,药物在体内分布较广。通过抑制肠道共生菌而影响原虫的生长繁殖,阿米巴病伴发细菌感染时效果尤佳。四环素宜空腹服用,食物可阻止本品的吸收,影响牙釉质和骨骼生长发育。孕妇、哺乳妇女以及8岁以下儿童禁用,肝肾功能不全者慎用。