为四氢叶酸的甲酰衍生物,系叶酸在体内的活化形式。解救”过量的叶酸拮抗物在体内的毒性反应,有利于胸腺嘧啶核苷酸、DNA、RNA以至蛋白质合成。可限制甲氨蝶呤对正常细胞的损害程度,通过相互间竞争作用,逆转甲氨蝶呤对骨髓和胃肠黏膜反应。亚叶酸钙本身无抗肿瘤作用,与氟尿嘧啶并用,可以提高氟尿嘧啶的疗效。与氟尿嘧啶联合应用,加强后者的治疗作用。增加氟尿嘧啶疗效:200~500mg/m2,静脉滴注2小时,滴注后静脉注射氟尿嘧啶。不可与雌激素类药物合用,以免拮抗本药的作用。