本品在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使血液胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,本品还降低血清甘油三酯水平和增高血液高密度脂蛋白水平。本品最常见的不良反应为胃肠道不适、腹泻、胀气,其他还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。对洛伐他汀过敏的患者禁用。对其他HMG‐Co A还原酶抑制剂过敏者慎用。