主要抑制远端小管前段和近端小管(作用较轻)对氯化钠的重吸收,从而增加远端小管和集合管的Na +‐K +交换,K +分泌增多。本类药物都能不同程度地抑制碳酸酐酶活性,故能解释其对近端小管的作用。本类药还能抑制磷酸二酯酶活性,减少肾小管对脂肪酸的摄取和线粒体氧耗,从而抑制肾小管对Na +、Cl -的主动重吸收。常见的包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征、急慢性肾炎水肿、慢性肾功能衰竭早期、肾上腺皮质激素和雌激素治疗所致的钠、水潴留。高尿酸血症,干扰肾小管排泄尿酸,少数可诱发痛风发作。应从最小有效剂量开始用药,以减少副作用的发生,减少反射性肾素和醛固酮分泌。
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