苯二氮类(benzodiazepines)药物的首次合成是在1930年,但经过20年之后才对该类药物进行了系统的评估。在20世纪50年代早期,发现氯丙嗪和甲丙氨酯(安宁,眠尔通)对动物有镇静作用,随后的十年间,随着技术的进步,药物筛选技术不断提高,最终发现了苯二氮类药物的镇静作用。从1957年Sternbach合成氯氮(利眠宁)并应用于临床之后,共有3000多种药物被合成,目前大约有40种应用于临床。