乙酰辅酶A和胆碱在胆碱乙酰基转移酶的催化下,合成乙酰胆碱。胆碱主要靠血流供给,主要藉细胞膜上的专一性载体摄取到神经细胞中,此载体系统具有较高的亲和力(K m = 1~5 μ mol/L),依赖于细胞外钠离子浓度,并为密胆碱所抑制。乙酰胆碱受体分毒蕈碱型和烟碱型两类亚型,前者被乙酰胆碱激活时,产生与毒蕈碱相似的作用,后者被乙酰胆碱激活时,产生与烟碱相似的作用。释放到突触间隙的乙酰胆碱在乙酰胆碱酯酶的催化下,迅速分解成胆碱和醋酸而失活,胆碱可被突触前膜再吸收利用,部分弥散到周围的体液和血液。