四、胆碱转运体介导的脑靶向递药

在Goldenberg等（Goldenberg GJ，1980）的研究中，胆碱转运体能够将化疗药物氮芥转运。为了测定血脑屏障上的胆碱转运体是否与碘化3 H‐N‐n‐辛基烟碱的脑摄取有关，作者采用未标记的胆碱饱和了该转运体，500 μ mol／L的胆碱可以使碘化3 H‐N‐n‐辛基烟碱的摄取量减少约25%，5mmol／L的胆碱则可以使其摄取量减少约50%。Metting TL，1998），故将胆碱转运体作为药物传递介质，使药物分布到胆碱转运体丰富的区域（如大脑）是一种极有前景的给药方案。A llen DD，2001），胆碱配基与红细胞结合域上的反应可能会优先发生，因而降低了表观脑摄取量。