[治疗]第四节 吡嗪酰胺

吡嗪酰胺（pyrazina mide，PZA）为烟酰胺的衍生物，白色结晶性粉末，易溶于水，不溶于有机溶媒。1952年被用于试验治疗结核病，当时因其对肝脏的损害及引起关节痛风的报告，影响了它的使用。吡嗪酰胺的作用机制尚不完全清楚，可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺渗入吞噬细胞后并进入结核菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。吡嗪酰胺主要在肝脏代谢，水解成具有抗菌活性的吡嗪酸，继而羟化成无活性的代谢物，经肾小球滤过排出。吡嗪酰胺与利福平同服时，因吡嗪酰胺引起关节痛者明显减少，可能系利福平抑制肾小管对尿酸的重吸收，减少了尿酸在关节中沉积。