氯喹抗疟原虫的机制尚不完全清楚。近年来的研究认为:①氯喹呈弱碱性,进入疟原虫感染的红细胞后,可浓集于疟原虫的酸性食物泡内,因消耗食物泡内的H +而使p H值升高,从而损害血红蛋白酶,使疟原虫不能消化其所摄取的血红蛋白,引起原虫氨基酸的缺乏和核酸的耗竭。在疟原虫的食物泡中,氯喹形成一种有细胞毒的复合物,并可能通过原虫的酸性半胱氨酸蛋白酶的作用而抑制消化。在体外,氯喹能阻止宿主细胞释放Fe2 +,从而影响疟原虫生长所需要的Fe2 +供应。电镜观察证实,疟原虫的食物饱和溶酶体是氯喹浓集的部位,经氯喹作用后,原虫的食物泡首先被破坏,然后影响内质网和细胞核,导致原虫变性崩溃。
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