[治疗]司莫司汀Semustine

1 ﹒药效学本药为细胞周期非特异性抗癌药，对处于G1‐S边界或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本药进入人体后，其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分：一部分为氯乙胺部分，将氯解离，形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，致使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这些主要与抗肿瘤作用有关。另一部分氨甲酰基变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质，特别是与其中的赖氨酸末端氨基反应。氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白，使DNA受烃化破坏后较难修复，有助于抗癌。1 ﹒与氯霉素、氨基比林、磺胺药合用，可加重骨髓抑制作用。