[治疗]94．利培酮△ Risperidone

本品与5HT2受体、D2受体亲和力高，与α 1及α 2受体和H1受体亲和力较低，对其他受体亦有拮抗作用，但较弱。对5HT1C、5HT1D和5HT1A有低到中度的亲和力，对D1及氟哌啶醇敏感的σ受体亲和力弱，对M受体或β 1及β 2受体没有亲和作用。可改善精神分裂症的阳性症状，但它能引起运动功能抑制。据认为其治疗作用是对D2受体及5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2及5HT2以外其他受体的拮抗作用可能与利培酮的其他作用有关。利培酮部分代谢成9-羟基利培酮，后者与利培酮有相似的药理作用，其消除半衰期为24小时，经过4～5天达到稳态。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血浆浓度较高，清除速度较慢。肝功能损害患者血浆中游离利培酮的浓度有所增加。