口服后可完全吸收,并在1 ~ 2小时内达到血药浓度峰值,吸收不受食物影响。部分代谢成9 -羟基-利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。体内分布迅速,血浆蛋白结合率为88% , 9 -羟基-利培酮的血浆蛋白结合率为77% 。大多数患者在1天内达到利培酮的稳态,经过4 ~ 5天达到9 -羟基-利培酮的稳态。用药1周后, 70%的药物经尿排泄, 14%的药物经粪便排泄,经尿排泄的部分中, 35% ~ 45%为利培酮和9 -羟基-利培酮,其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的利培酮血药浓度较高,清除速度较慢。本药是否会经人体乳汁排出尚不清楚,动物实验表明,利培酮和9 -羟基-利培酮会经动物乳汁排出。
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