本品系4‐氨基喹啉类。可通过干扰裂殖体之核蛋白的代谢机制杀灭红细胞内各发育阶段的疟原虫,从而控制各型疟疾的症状发作。对红细胞外期疟原虫无效,不能阻止复发,不能根治间日疟,但由于作用持久,故能延迟复发。恶性疟因无红细胞外期,所以能被根治。氯喹对红细胞前期无效,不能作病因预防用,对配子体也无直接作用,不能中断疟疾的传播。氯喹在红细胞内的浓度为血浆内浓度的10~20倍,有疟原虫的红细胞内的浓度又为正常红细胞浓度的25倍,氯喹在红细胞内高度浓集的特异性有利于杀灭红细胞内裂殖体、迅速控制症状。氯喹基质100mg相当于磷酸氯喹161mg,临床剂量常指其基质量)。
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