[治疗]（六）帕利哌酮（9‐OH‐利培酮）

利培酮的主要活性代谢产物，分子式：C 23 H 27 FN 4 O 3，分子量：426.49。已被开发为一种独立的抗精神病药，该药在治疗精神分裂症和其他相关疾病的关键作用受体结合方面，具有与利培酮相似的亲和力，符合非典型抗精神病药物的各种临床前模型，同时对D 2和5‐HT 2A受体具有高亲和力，在相应浓度下更易于结合5‐H T 2A受体。大鼠利培酮生殖毒性试验中，在给药剂量按mg／m 2推算低于人最大推荐剂量时，可见幼仔死亡率增加。一项研究比较了精神分裂症患者服用帕利哌酮12mg，每日一次（作为缓释片给药）和利培酮速释片4mg的稳态药代动力学，结果帕利哌酮缓释制剂的波动指数为38%，而利培酮速释制剂为125%。