茶碱及其衍生物均能松弛支气管平滑肌,但其作用机制仍未完全阐明。其一是茶碱的支气管平滑肌松弛作用与其和内源性腺苷A 1和A 2受体结合,拮抗腺苷的支气管平滑肌收缩作用有关,但不能解释的是PDE抑制剂恩丙茶碱有支气管扩张作用,但无腺苷受体拮抗作用。其三是茶碱可增强膈肌和肋间肌的收缩力,消除呼吸肌的疲劳。