T细胞抗原受体是一个由两个可变区域供抗原结合,四个保守蛋白区域组成的复合,其中之一是单克隆抗体(mAb)OKT3的靶。体外给予OKT3能够减少T细胞数量,调节T细胞受体(TCR),以及暂时阻断T细胞反应。在给予第一剂量5分钟内,T细胞数量减少到几乎检测不出的水平,在治疗后的2周内也会一直保持这样低的水平。CD4和CD8蛋白分别结合在人白细胞抗原Ⅰ类和Ⅱ类分子的单型性成分,在稳定TCR和APC接触、TCR‐MHC肽复合物的相互作用和在抗原识别后开始信号转导非常重要。