肽去甲酰酶抑制剂是一类新型合成的抗菌药物。肽去甲酰酶在原核生物的蛋白质合成过程中起着关键的作用。在原核生物中,成熟的蛋白质不含N‐甲酰基或末端甲硫氨酸残基,核糖体介导的蛋白质合成的起始原料是甲硫氨酸残基,在整合到多肽之前由起始t RNAMET转运的甲硫氨酰基的氨基部分先进行甲酰化酶催化的甲酰化,转运完成之后,再由肽去甲酰酶催化进行去甲酰化。肽去甲酰酶是一类金属酶,现已成为受关注的新抗生素设计的靶位之一。