本品参与体内甲基转化及叶酸代谢,促进5‐甲基四氢叶酸转化为四氢叶酸。具有抗贫血作用。用于治疗恶性贫血,亦与叶酸合用治疗各种巨幼红细胞性贫血、抗叶酸药引起的贫血及脂肪泻、全胃切除或胃大部切除。尚用于神经系统疾病(如神经炎、神经萎缩等)、肝脏疾病(肝炎、肝硬化等)等。偶见皮疹、瘙痒、腹泻及过敏性哮喘等不良反应。氨基水杨酸、氯霉素可减弱本品的作用。