在人类发展的过程中,体内药物的处置存在着深刻的变化,而药物清除的一个重要方面是药物代谢。药物在体内的代谢或生物转化途径是多种多样的,它包括通常所分类的Ⅰ相和Ⅱ相反应。相反应又称官能团反应,包括氧化、还原、水解、水合、脱硫代乙酰化作用、异构化作用。因此,相反应应该是真正的解毒途径,它生成药物的非活性形式(也有例外,如吗啡生成的是活性缀合物)而排出体外。有许多药物可同时发生Ⅰ相和Ⅱ相反应,因而有可能不同代谢途径的反应会竞争同一底物。另外,也有些药物会经过代谢而被激活。