这类药物包括利血平、甲基多巴、可乐定、胍那苄(guanabenz)和胍法辛(guanfacine)。甲基多巴价格较高,其中枢副作用可降低生活质量,但是仍常用于临床。它可作用于中枢α 2‐受体,其肝脏和血液系统的副作用罕见,但是一旦发生,都很严重。在美国一项包括老年与青年、白人与黑人患者的大型研究显示,可乐定的降压效果最好。缺点是11%的患者不能耐受该药的副作用。它的主要作用是降低交感神经兴奋性而使外周血管阻力下降,不引起反射性心动过速或心排出量改变。