如同青霉素,属杀菌剂。除干扰细菌细胞壁合成外,还可破坏胞浆膜和蛋白质合成,对除肠球菌外的大部分革兰阳性球菌有效。第1代头孢菌素对革兰氏阳性球菌有很强的抗菌作用,对某些革兰氏阴性肠球菌有中度杀伤作用。主要包括:头孢噻吩(cefalotin,先锋霉素Ⅰ)、头孢噻啶(cefaloridine,先锋霉素Ⅱ)、头孢氨苄(cefalexin,先锋霉素Ⅳ)、头孢唑林(cefazolin,先锋霉素Ⅴ)、头孢拉定(cefradine,先锋霉素Ⅵ)。头孢菌属的眼内通透性不佳,通过结膜下给药在无晶体眼及玻璃体切割术后眼能达到有效药物浓度,但该浓度亦可经静脉给药达到。在有晶体眼的眼内感染往往需玻璃体腔注射给药。
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