经口服吸收快而完全,单次或多次剂量服用1~4小时后血药浓度达峰值,其吸收不受食物限制。代谢酶主要为细胞色素P450 1A2酶,细胞色素P450 2D6酶、P450 3A3酶也参与代谢。精神分裂症患者在使用同等剂量时的血药浓度,在不同个体间或同一个体在不同时间的差异颇大,还受性别、年龄、体重和吸烟行为等因素的影响,男性比女性的血药浓度约低30%,中年比青壮年约高2倍。血浆蛋白结合率约为90%,表观分布容积,男性约为5L/kg。氯氮平的生物转化酶主要为细胞色素P4501A2酶,P4502D6和P4503A3酶也参与部分代谢,氟伏沙明作为一种强力的P4501A2酶抑制剂,可能引起氯氮平的血浓度明显升高,帕罗西汀和氟西汀也可能使氯氮平的血浓度升高。
……