在体内代谢为卡巴斯汀,对组胺H1受体具有选择性阻断作用,能抑制组胺释放,对中枢神经系统的H1受体阻断作用和抗胆碱作用很弱。罕见皮疹、水肿、口干、胃不适、转氨酶升高、头痛、头昏、嗜酸性粒细胞增多等。孕妇和可能妊娠的妇女应权衡利弊。红霉素可使本药的代谢物卡巴斯汀的血浆浓度上升2倍。