本品在胃肠道吸收迅速,在尿中以原形排出60%,以氯胍环和形成的活性代谢物环氯胍排出30%,抗疟活性主要由后者产生。本品抑制二氢叶酸还原酶,与磺胺类药物合用,后者抑制二氢叶酸合成酶,对疟原虫的叶酸代谢产生双重阻断作用,从而使其核酸合成受到抑制,细胞核不能分裂繁殖。预防疟疾:每15日1次,每日0.6g,早晚2次服。出现不良反应后,应停药休息,少尿或无尿患者限制液体摄入量,一般可恢复。