左旋多巴口服吸收后,大部分在外周被酶解,只有1%透过血脑屏障,进入脑内。COMT抑制剂则可抑制左旋多巴的降解,使其能以原形形式透过血脑屏障,延长左旋多巴在体内的半衰期,和左旋多巴合用时可提供一个更加稳定、持久的左旋多巴血浆浓度,改善血浆左旋多巴浓度波动所致的运动并发症。有人提议在开始应用左旋多巴时就合用COMT抑制剂,以减少左旋多巴浓度波动所致的运动并发症。托卡朋(tolcapone)和恩他卡朋(entacapone)是近年开发用于PD辅助治疗的COMT抑制剂。