在体内先转变为5‐氟‐2‐脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。不良反应有恶心、呕吐、食欲不振、口腔炎,严重者有血性腹泻。还可有白细胞及血小板减少、色素沉着、脱发、皮炎、心律失常、心绞痛等。局部刺激可引起静脉炎、皮肤红斑。