本药为真菌Eupenicillium brefeldianum培养液中发现的咪唑类核酸物质,为抑制核酸的嘌呤合成途径的抗代谢物。在各种动物实验及临床试验中均能特异性抑制淋巴细胞增殖,从而抑制对肾移植的排异反应。本药系通过拮抗嘌呤合成过程中由肌苷酸至鸟苷酸的途径而抑制核酸合成,但并不掺入高分子核酸。肾功能良好的肾移植者口服本药片剂100mg后,2小时血药浓度达峰值,血中半衰期为2.2小时,而发生肾功能障碍的患者本药排泄可延迟。骨髓功能抑制、合并有细菌及病毒等感染、有出血性因素、哺乳期妇女及小儿慎用.肾衰竭者应减量,肾移植后接受免疫抑制剂治疗者肿瘤特别是皮肤癌、淋巴瘤发生率较高。片剂:25mg,50mg。
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