332﹒为什么许多口服药物的生物利用度会较低？

答：不少药物口服剂型的生物利用度低于注射剂型，主要原因有3个：在胃肠道中的吸收时间不足。在胃肠道中的竞争反应。在肝脏中的首过效应。由于一些药物的肠通透性低，且在小肠中吸收，造成口服生物利用度很低（0.1%～14%），代表药物有阿米卡星、庆大霉素、新霉素、羧苄西林、氨苄西林、头孢孟多、头孢唑林、头孢他啶、溴吡斯的明、链霉素、万古霉素等，因此大多不能通过口服给药达到有效的药理效应。首次通过肝脏时形成的代谢物的活性比原形药物低。例如，异丙肾上腺素的肝摄取率很高，所以不用口服给药途径。