肌内注射0.5g或1g,1小时后达血药浓度峰值,分别为13.7mg/L和39mg/L。药物在体内不代谢,24小时内给药量的80%以上以原形经肾排泄,清除半衰期为1.7小时。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌等肠杆菌属细菌和链球菌属有较强的抗菌活性。1 ﹒适应证主要用于治疗由敏感菌引起的下呼吸道、胆道、腹腔、盆腔、尿路(包括单纯性淋病)、颅内、皮肤软组织、骨和关节感染。不良反应与其他第三代头孢菌素药类似,但头孢唑肟无双硫仑样反应或出血。头孢唑肟为半合成的第三代注射用头孢菌素类广谱抗生素,对革兰阴性杆菌产生的β‐内酰胺酶高度稳定。对革兰阴性杆菌抗菌作用强,明显超过第一代和第二代头孢菌素。
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