由于雌激素在治疗骨质疏松症的同时可并发子宫内膜增生、乳腺增生,增加乳腺癌、子宫内膜癌、深静脉血栓等严重不良反应,限制了雌激素的应用,因此研究具有较高选择性的抗骨质疏松作用的药物非常必要。雌激素受体调节剂具有双向性,既保留了雌激素对骨、心血管的保护作用,又避免了引起子宫内膜和乳腺细胞增生(抗雌激素活性)的副作用,故称为选择性雌激素受体调控剂(selectiveestrogenreceptormodulat)。雷洛昔芬和雌激素受体有较高的亲和力,激活细胞内不同于雌激素介导的第二信使,在骨代谢和脂蛋白代谢方面发挥拟雌激素样作用,而在乳腺及子宫方面发挥拮抗雌激素的作用。本品还具有增加静脉血栓栓塞的危险性。
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