[速览]丁丙诺啡（叔丁啡，布诺啡，Buprenorphine，Temegesic，Buprenox，M6029）

血浆蛋白结合率为96%。舌下用药后2小时达血浆峰浓度，吸收于5小时内完成。肌内注射后5分钟起效，t 1／2为5小时，作用维持4～6小时。本品的血浆浓度与镇痛作用间的相关性差。主要以原形从粪便排泄，部分经肝脏N‐脱烷基化后经尿排出。丁丙诺啡为阿片受体激动剂，以激动μ和κ受体为主，对δ受体有阻断作用。等效镇痛作用的剂量为吗啡1／25，起效慢，作用时间长，为6～8小时。大剂量纳洛酮（10mg）才能逆转其呼吸抑制作用。4 ﹒由于本品与受体亲和力高，故常规剂量的拮抗剂对它引起的呼吸抑制无效。肌内注射用于肾绞痛、急性胰腺炎，镇痛效果优于哌替啶。4 ﹒本品也是一个有望代替阿片受体激动剂的有效、快速的戒毒药物。