本品口服后吸收只有10%左右,如制成微粒性或脂肪餐后可促进药物的吸收,血药浓度增高。成人口服1g后C max为1~2mg/L,T max为4小时,12小时时血药浓度下降一半。其半衰期为13~14小时,血清蛋白结合率约为80%。本品吸收后分布于全身各组织中,以皮肤、肝脏、脂肪和骨骼肌含量较高,可沉积于皮肤的角质层和毛发新生成的角质部分,与皮肤毛囊及指甲等的角蛋白相结合,防止敏感皮肤真菌的继续进入,存在于浅表角质层的致病真菌则随皮肤或毛发的脱落而离开人体。灰黄霉素在肝内灭活,以原形自尿中排泄者不足1%,约16%~36%自粪便排出体外。
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