阿法骨化醇在肝脏被迅速转化成1,25‐(OH)2 D3,后者为维生素D3的活性代谢物,起到调节钙和磷酸盐代谢的作用。由于这一转化过程很迅速,故阿法骨化醇的临床效应与1,25‐(OH)2D3基本一致。其主要作用是通过提高体内血液循环中的1,25‐(OH)2D3水平,从而增加钙、磷酸盐的肠道吸收,促进骨矿化,降低血浆甲状旁腺激素水平,同时减少骨钙消溶,最终缓解骨和肌肉疼痛,以及改善因绝经、衰老和内分泌变化引起的肠道钙吸收障碍所导致的骨质疏松。4 ﹒含镁的抗酸制剂或轻泻剂与阿法骨化醇同时服用可能导致高镁血症,因而对慢性肾透析患者应谨慎使用。
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