口服吸收缓慢但完全,T max为12小时,血浆蛋白结合率为88~89%,每日口服150mg,第二周可达C ss(0.1~0.4μ g/ml)。主要代谢产物为N‐去甲基、脱胺基及去羟基衍生物。代谢后与葡萄糖醛酸结合排出体外,其中2/3从尿排出,1/3从粪便不排出。本品为四环类抗抑郁药,其药理作用及临床应用均与三环类相似,系广谱抗抑郁药。可用于疾病或精神因素引起的焦虑、抑郁症(如产后抑郁、脑动脉硬化伴发抑郁、精神分裂症伴有抑郁)的病人。过量毒性表现为:嗜睡、烦躁、共济失调、惊厥、木僵、昏迷、心动过速、心律失常、低血压、呼吸抑制,严重时应使用毒扁豆碱每次0.5~2mg,肌注或缓慢静注,如病情需要,可重复用药。
……