强心苷通过与心肌细胞膜上钠‐钾ATP酶的α亚单位高度选择性地结合,抑制该酶的功能,造成心肌细胞在复极化时不能将在除极化时进入细胞的钠离子泵出细胞,细胞内钠离子浓度增高,降低了心肌细胞内钙离子外排所依赖的跨膜钠梯度。提高血钾水平可以部分逆转中毒症状。