高内涵药物筛选在药物研发后期的应用已有十多年的历史。因此,作为药物筛选技术发展前沿的HCS已开始应用于新药研究的多个方面,并且随着HCS操作系统和应用工具的不断开发,HCS已成为基于细胞的药物筛选靶点优化、二次筛选、先导化合物的确立以及药物结构与功能关系研究的重要技术手段。