主要通过抑制水解碳水化合物的酶(α‐葡萄糖苷酶),减慢碳水化合物水解生成葡萄糖的速度延缓其吸收,从而降低血糖。阿卡波糖(acarbose)是本类药代表。目前,阿卡波糖已作为口服降血糖药的第一线药,对有严重肝病的中度糖尿病患者宜选用。