奥卡西平降低女性的激素血浆水平,推测是由细胞色素P450 3A3/4 酶的异体诱导所介导的,充分降解激素类避孕药的作用,所以需更大剂量。缺乏自身诱导和细胞内还原酶(介导奥卡西平转变为MHD)的充分作用,使奥卡西平代谢不易受到其他药物抑制,而这种现象在卡马西平中可以看到。在癫痫患者,奥卡西平并不显著影响丙戊酸盐(或卡马西平)的药物浓度‐时间曲线下面积,由卡马西平换为奥卡西平能够增加血浆总丙戊酸的浓度/剂量比值和丙戊酸盐相关的不良反应。 与卡马西平相比,奥卡西平没有强大的诱导西酞普兰代谢的作用,因为在两例患者由卡马西平换用奥卡西平后西酞普兰血药浓度上升。 和卡马西平不同,奥卡西平没有强大的诱导抗精神病药代谢的作用,6例同时服用氟哌啶醇、氯丙嗪或氯氮平的精神分裂症或器质性精神障碍患者,在将卡马西平换为奥卡西平后,神经阻滞剂的血药浓度上升50%~200%,并且锥体外系症状增加。这样,在健康受试者,无论是P450 3A 3/4 酶抑制剂琥乙红霉素或是异体抑制剂西米替丁,都不影响奥卡西平的药代动力学。奥卡西平与卡马西平相比,在双相障碍治疗中疗效较局限,但耐受性更好,而且药物间相互作用小。 对疗效不佳或不能耐受锂盐或丙戊酸盐的双相障碍患者,卡马西平和奥卡西平是重要的治疗选择,了解卡马西平和奥卡西平的药理学和药物间相互作用,可为临床医生提供机会来使用这些药物治疗双相障碍,以提高疗效。
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