口服后吸收良好,有首过代谢效应,生物利用度为100%。进食时氟西汀的吸收时间延长但吸收量并不降低,生物利用度也不受食物的影响。氟西汀与白蛋白和α 1‐糖蛋白结合。多次服药(每日40mg,共30日),氟西汀的峰值血药浓度则为91~302ng/ml,去甲氟西汀为72~258ng/ml。氟西汀主要通过去甲基化代谢成具有药理活性的去甲氟西汀。氟西汀与去甲氟西汀都不能通过透析清除。据推测,氟西汀的抗强迫作用和抗贪食作用也与其抑制中枢神经系统神经元摄取5‐羟色胺有关。8 ﹒糖尿病患者合用氟西汀与降糖药,有发生低血糖的可能,而停用氟西汀时血糖将升高。
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