用于围绝经期妇女雌激素替代治疗。本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物,其药理作用与雌二醇相似,但生物活性低,故对子宫内膜的增生作用也较弱,适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性,皮下注射时,其雌激素活性为炔雌醚的3倍,为雌三醇环戊醚的19倍。在体内多功能氧化酶作用下,去3位上的环戊醚基团后形成炔雌三醇,以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇,活性即减低。主要经肾脏排泄,以原型、炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排出。轻度胃肠道反应,表现为恶心、呕吐、头晕。
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