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[治疗]尼尔雌醇(戊炔雌醇)Nylestriol

用于围绝经期妇女雌激素替代治疗。本品为雌三醇的衍生物。雌三醇为雌二醇的代谢产物,其药理作用与雌二醇相似,但生物活性低,故对子宫内膜的增生作用也较弱,适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。其17位引入乙炔基而增强雌激素活性,皮下注射时,其雌激素活性为炔雌醚的3倍,为雌三醇环戊醚的19倍。在体内多功能氧化酶作用下,去3位上的环戊醚基团后形成炔雌三醇,以后在酶作用下去掉17位乙炔基而形成雌三醇,活性即减低。主要经肾脏排泄,以原型、炔雌三醇和雌三醇三种形式由尿中排出。轻度胃肠道反应,表现为恶心、呕吐、头晕。

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——《中华人民共和国药典临床用药须知.化学药和生物制品卷.2005年版》
书名:《中华人民共和国药典临床用药须知.化学药和生物制品卷.2005年版》
栏目:中华人民共和国药典临床用药须知.化学药和生物制品卷.2005年版 > 第9章 内分泌系统用药 > 三、雌激素、孕激素与有关药物 > (一)雌激素
作者:国家药典委员会
参编:邵明立,郑筱萸,诸俊仁,桑国卫,金有豫
页码:405
版本:1
出版时间:2005-12-01
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